阿帕他胺（ARN-509）在小鼠和狗中表現(xiàn)出低的全身清除率，高口服生物利用度和長(zhǎng)的血漿半衰期，支持每日口服一次。與其長(zhǎng)終末半衰期一致，重復(fù)劑量研究中阿帕他胺穩(wěn)態(tài)血漿水平增加，導(dǎo)致高C24hr水平和低峰谷比（比率：2.5）。攜帶LNCaP/AR異種移植腫瘤的閹割雄性小鼠用劑量為1,10或30mg/kg/天的阿帕他胺處理。20只阿帕他?。?0mg/kg/天）處理動(dòng)物中的13只在第28天腫瘤體積減少>50％，而19只MDV3100（30mg/kg/天）處理的小鼠中有3只[1]。